Многія фармацэўтычныя прэпараты прымяняюцца ў форме таблетак, гранул, парашка і вадкасці.Увогуле, канструкцыя таблетак прадстаўлена пацыентам для праглынання або разжоўвання дакладнай дозы лекі.Тым не менш, асабліва пажылым і педыятрычным пацыентам цяжка перажоўваць або глытаць цвёрдыя лекавыя формы.4 Таму многія дзеці і пажылыя людзі неахвотна прымаюць гэтыя цвёрдыя лекавыя формы з-за страху асфіксіі.Для задавальнення гэтай патрэбы з'явіліся перорально растваральныя таблеткі (ODT).Тым не менш, для некаторых груп пацыентаў страх перад праглынаннем цвёрдай лекавай формы (таблеткі, капсулы) і рызыка асфіксіі застаецца, нягледзячы на кароткі час растварэння/распаду.Пероральная тонкаплёнкавая сістэма дастаўкі лекаў з'яўляецца пераважнай альтэрнатывай у гэтых умовах.Пероральная біялагічная даступнасць многіх лекаў недастатковая з-за ферментаў, звычайнага метабалізму першага праходжання і рн страўніка.Такія звычайныя прэпараты ўводзіліся парэнтэральных і паказалі нізкую прыхільнасць пацыентаў.Такія сітуацыі праклалі фармацэўтычнай прамысловасці шлях да распрацоўкі альтэрнатыўных сістэм транспарціроўкі лекаў шляхам распрацоўкі тонкіх дыспергаваных/растваральных плёнак у роце.З гэтымі групамі пацыентаў звязаны страх перад утапленнем, які можа быць небяспекай пры выкарыстанні ODT.Хуткае растварэнне/распад сістэм дастаўкі лекаў OTF з'яўляецца пераважнай альтэрнатывай ODT у пацыентаў, якія баяцца асфіксіі.Калі іх кладуць на мову, OTF неадкладна змочваюцца сліной.У выніку яны диспергируются і/або раствараюцца, каб вызваліць лекі для сістэмнага і/або мясцовага ўсмоктвання.
Плёнкі або палоскі, якія распадаюцца/раствараюцца ў паражніны рота, можна азначыць наступным чынам: «Гэта сістэмы дастаўкі лекаў, у якіх яны хутка вызваляюць лекі шляхам растварэння або прыліпання да слізістай са сліной на працягу некалькіх секунд, таму што ўтрымліваюць растваральныя ў вадзе палімеры пры размяшчэнні у ротавай поласці або на мове».Пад'язычнай слізістая абалонка мае высокую пранікальнасць мембраны з-за сваёй тонкай структуры мембраны і высокай васкуляризации.Дзякуючы гэтаму хуткаму кровазабеспячэнню, ён прапануе вельмі добрую біодоступность.Палепшаная сістэмная біодоступность дзякуючы пропуску эфекту першага праходжання, а лепшая пранікальнасць - дзякуючы высокаму крывацёку і цыркуляцыі лімфы.Акрамя таго, слізістая абалонка паражніны рота з'яўляецца вельмі эфектыўным і селектыўным шляхам сістэмнай дастаўкі лекаў з-за вялікай плошчы паверхні і прастаты нанясення для паглынання.6 У цэлым OTF характарызуюцца як тонкі і гнуткі палімерны пласт з пластыфікатарамі або без іх. іх змест.Можна сказаць, што яны менш турбуюць і больш прымальныя для пацыентаў, так як яны тонкія і гнуткія па сваёй натуральнай структуры.Тонкія плёнкі - гэта палімерныя сістэмы, якія забяспечваюць многія патрабаванні, чаканыя ад сістэмы дастаўкі лекаў.У даследаваннях тонкія плёнкі паказалі свае здольнасці, такія як паляпшэнне першапачатковага эфекту прэпарата і працягласць гэтага эфекту, памяншэнне частаты дазавання і павышэнне эфектыўнасці прэпарата.З дапамогай тонкаплёнкавай тэхналогіі можна ліквідаваць пабочныя эфекты лекаў і паменшыць агульны метабалізм, які забяспечваецца пратэялітычнымі ферментамі.Ідэальныя тонкія плёнкі павінны валодаць жаданымі ўласцівасцямі сістэмы дастаўкі лекаў, такімі як адпаведная ёмістасць для загрузкі лекаў, хуткая дысперсія/растварэнне або працяглае прымяненне і разумная стабільнасць рэцэптуры.Акрамя таго, яны павінны быць нетоксичными, біяраскладальныя і біясумяшчальнымі.
Па дадзеных Амерыканскага ўпраўлення па кантролі за харчовымі прадуктамі і лекамі (FDA), OTF вызначаецца як «уключаючы адзін або некалькі актыўных фармацэўтычных інгрэдыентаў (API), гнуткую і неломкую палоску, якая змяшчаецца на мову перад праходжаннем у страўнікава-кішачны тракт, з мэтай хуткае растварэнне або распад у сліне».Першым прызначаным OTF быў Zuplenz (ондансетрон HCl, 4-8 мг), які быў зацверджаны ў 2010 годзе. Субоксон (бупрэнарфін і налаксан) хутка рушыў услед за другім зацверджаным.Статыстычныя дадзеныя паказваюць, што чатыры з пяці пацыентаў выбіраюць перорально растваральныя/распадаюцца лекавыя формы перад традыцыйнымі пероральными цвёрдымі лекавымі формамі.7 У цяперашні час у многіх групах рэцэптаў і безрэцэптурных прэпаратаў, асабліва пры кашлю, прастудзе, болі ў горле, эректільной дысфункцыі , алергічныя рэакцыі, астма, страўнікава-кішачныя засмучэнні, боль, скаргі на храп, праблемы са сном і камбінацыі полівітамінаў і г.д. OTF даступныя і працягваюць павялічвацца.13 Хуткарастваральныя пероральные плёнкі маюць шмат пераваг перад іншымі цвёрдымі лекавымі формамі, такія як гнуткасць і павышэнне эфектыўнасці API.Акрамя таго, аральныя плёнкі раствараюцца і распадаюцца з вельмі невялікай колькасцю сліны менш чым за адну хвіліну ў параўнанні з ODT.1
OTF павінен мець наступныя ідэальныя характарыстыкі
- Гэта павінна быць добрым на смак
-Прэпараты павінны быць вельмі вільгацятрывалымі і растваральнымі ў сліне
-Ён павінен мець адпаведную ўстойлівасць да расцяжэння
-Ён павінен быць іянізаваны ў рн паражніны рота
-Ён павінен мець магчымасць пранікаць праз слізістую рота
-Гэта павінна мець хуткі эфект
Перавагі ОТФ перад іншымі лекавымі формамі
-Практычны
-Не патрабуе выкарыстання вады
- Можна бяспечна выкарыстоўваць, нават калі доступ да вады немагчымы (напрыклад, падчас падарожжа)
- Няма рызыкі ўдушша
-Палепшаная стабільнасць
- Лёгка наносіцца
-Лёгкае прымяненне для псіхічных і несумяшчальных пацыентаў
-Пасля нанясення ў роце практычна не застаецца рэшткаў
-Абыходзіць страўнікава-кішачны тракт і, такім чынам, павялічваючы біодоступность
-Нізкая дазоўка і нізкія пабочныя эфекты
-Ён забяспечвае больш дакладную дазоўку ў параўнанні з вадкімі лекавымі формамі
-Не трэба вымяраць, што з'яўляецца важным недахопам вадкіх лекавых формаў
- Пакідае добрае адчуванне ў роце
-Забяспечвае хуткае наступленне эфектаў пры станах, якія патрабуюць тэрміновага ўмяшання, напрыклад, пры алергічных прыступах, такіх як астма і внутриротовые захворванні
-Паляпшае хуткасць ўсмоктвання і колькасць лекаў
-Забяспечвае павышаную біялагічную даступнасць для менш растваральных у вадзе прэпаратаў, асабліва праз даванне вялікай плошчы паверхні пры хуткім растварэнні
-Не перашкаджае нармальным функцыям, такім як размова і пітво
-Прапануе ўвядзенне прэпаратаў з высокім рызыкай парушэння працы страўнікава-кішачнага гасцінца
- Рынак і разнастайнасць прадукцыі пашыраюцца
-Можа быць распрацаваны і размешчаны на рынку на працягу 12-16 месяцаў
Гэты артыкул узяты з Інтэрнэту, звяртайцеся за парушэннем!
©Аўтарскае права2021 Turk J Pharm Sci, апублікавана выдавецтвам Galenos.
Час публікацыі: 1 снежня 2021 г